Tesamorelin

Šta je tesamorelin?

Tesamorelin je sintetički analog ljudskog GRF/GHRH. Sadrži kompletnu sekvencu od 44 aminokiseline ljudskog GRF, uz dodatak heksenoil grupe (C6 lanac) na N-terminalnom kraju, koja poboljšava stabilnost. Za razliku od većine peptida u „peptidnoj zajednici”, tesamorelin je stvarno odobren lek sa jasnom indikacijom.

Receptori i mehanizam

Meta je GHRH/GRF receptor (spregnut sa G-proteinom) na somatotropnim ćelijama hipofize. Aktivacija pojačava sintezu i pulsatilno lučenje GH, uz očuvanje prirodnih povratnih mehanizama. GH zatim deluje na masno tkivo, mišiće, kosti i jetru.

Šta pokazuju istraživanja?

Fazne III studije — multicentrične, randomizovane, dvostruko slepe, placebo-kontrolisane studije kod osoba sa HIV lipodistrofijom pokazale su značajno smanjenje visceralnog masnog tkiva.

Nije za opšte mršavljenje — proizvođač izričito navodi da lek ima „neutralan” efekat na ukupnu telesnu težinu i nije indikovan za upravljanje težinom.

Klinički dokazi

Tesamorelin ima humane kliničke dokaze najvišeg nivoa za svoju indikaciju (randomizovane, placebo-kontrolisane studije), na osnovu kojih je i odobren. Dokazi se odnose na smanjenje visceralne masti kod HIV lipodistrofije, a ne na opšte „anti-aging” ili sportske primene.

Šta je dokazano, a šta nije?

Dokazano (kod ljudi):

Smanjenje visceralne masti kod HIV lipodistrofije.

Nije indikacija / nije dokazano:

Opšte mršavljenje.

„Anti-aging” ili sportske primene kod zdravih osoba.

Tesamorelin u odnosu na slične molekule

Sermorelin — kraći GHRH analog (1-29).

CJC-1295 — dugodelujući istraživački GHRH analog.

Ipamorelin / GHRP-2 / GHRP-6 — ghrelinski sekretagozi (drugi receptor).