PT-141 / Bremelanotide

Šta je PT-141 / bremelanotide?

Bremelanotide je ciklični peptidni analog melanokortina, srodan melanotanu II, ali razvijen ka usmerenijem delovanju na MC4R i klinički ispitan za seksualnu disfunkciju. Za razliku od melanotana II, prošao je regulatorni put i odobren je za tačno određenu indikaciju.

Receptori i mehanizam

Glavna meta je MC4R (melanokortinski receptor tipa 4) u centralnom nervnom sistemu. Aktivacija tih puteva povezana je sa povećanjem seksualne želje. Kao melanokortinski agonist, može delovati i na druge melanokortinske receptore, što objašnjava neke neželjene efekte (npr. mučninu, prolazno tamnjenje kože).

Šta pokazuju istraživanja?

Fazne III studije (RECONNECT) — randomizovane, dvostruko slepe, placebo-kontrolisane studije kod premenopauzalnih žena sa HSDD pokazale su statistički značajno poboljšanje mera seksualne želje i smanjenje pratećeg distresa, na osnovu čega je lek odobren.

Erektilna disfunkcija (istorijski) — PT-141 je ranije ispitivan i za erektilnu disfunkciju, ali je razvoj u tom pravcu (intranazalni oblik) obustavljen zbog porasta krvnog pritiska.

Klinički dokazi

Bremelanotide ima humane kliničke dokaze najvišeg nivoa za svoju indikaciju (fazne III studije), na osnovu kojih je odobren za HSDD kod premenopauzalnih žena. Van te indikacije (npr. za erektilnu disfunkciju kod muškaraca ili opšte „libido” svrhe) primena nije odobrena i nije jednako potkrepljena.

Šta je dokazano, a šta nije?

Dokazano (kod ljudi):

Poboljšanje seksualne želje kod premenopauzalnih žena sa HSDD.

Nije odobrena indikacija:

Erektilna disfunkcija kod muškaraca.

Opšte „libido” primene bez dijagnoze.

PT-141 u odnosu na slične molekule

Melanotan II — srodni, ali neselektivni i neodobreni melanokortinski agonist.

Inhibitori PDE5 (npr. sildenafil) — deluju na krvne sudove, ne na centralnu želju.